Fumo: I Farmaci che Aiutano a Smettere

Farmaci per Smettere di Fumare

Introduzione

Portare a termine un percorso di disassuefazione da fumo è una delle richieste più gettonate tra i fumatori.
Nonostante il numero di fumatori impegnato in un percorso disassuefativo sia particolarmente elevato, solo in pochi arrivano alla completa astinenza.
Secondo recenti evidenze, ben l'80% dei fumatori che intraprende uno questi programmi, fallisce nel primo mese mentre solo il 3% riesce a protrarre l'astinenza per almeno un anno.
Il bassissimo numero di successi, il malessere iniziale legato all'astinenza da tabacco, l'elevato tasso di ricaduta ha spinto diversi esperti a valutare la possibilità di associare alla spinta motivazionale anche una terapia farmacologica in grado di sostenere il fumatore in questo percorso.
In uno scenario ancora non del tutto caratterizzato, in un contesto al quanto dibattuto, la terapia farmacologica ha assunto comunque un ruolo rilevante tra i metodi di disassuefazione da fumo.

Le principali terapie farmacologiche

La lotta al tabagismo può contare oggi diversi alleati, anche di natura farmacologica.
Tra le terapie farmacologiche al momento più utilizzate vi sarebbero:

  • La terapia sostitutiva della Nicotina: primo trattamento utilizzato per la disassuefazione da fumo. Consiste nella somministrazione di Nicotina, a concentrazioni progressivamente decrescenti, attraverso compresse, gomme da masticare, spray o cerotti transdermici. In questa maniera vengono controllati i principali effetti collaterali legati all'astinenza, rendendo il percorso più facilmente tollerabile.
    Questo tipo di trattamento si è generalmente rilevato ben tollerato, ma scarsamente efficace, nonostante sia in grado di garantire una sensibile riduzione del tremore, dei disturbi del sonno, dei disturbi del tono dell'umore, dell'emicrania e della cefalea legati all'astinenza da tabacco.
  • La terapia con Vareniclina, principio attivo appartenente alla classe degli agonisti parziali dei recettori nicotinici dell'Acetilcolina. Questo principio attivo modulerebbe gli effetti “centrali” della Nicotina, controllando i processi di dipendenza indotti dalla stessa e riducendo pertanto l'incidenza degli effetti collaterali legati all'astinenza.
    La tollerabilità e l'efficacia della Vareniclina sono ancora al vaglio degli esperti, nonostante emergerebbe l'utilità di questo principio attivo nel controllare il desiderio compulsivo di tabacco, facilitando di molto il percorso disassuefativo.
  • La terapia con Bupropione, principio attivo classicamente appartenente alla famiglia degli antidepressivi, ma dimostratosi efficace nel controllare la dipendenza centrale indotta dalla Nicotina. Il Bupropione, infatti, interverrebbe nei fini meccanismi di regolazione neuro-endocrina al livello limbico, agendo sulle concentrazioni locali di Dopamina.
    L'uso di Bupropione, come rimedio farmacologico per smettere di fumare, si sarebbe rivelato sensibilmente più efficace della terapia sostituiva con Nicotina, nonostante l'elevata incidenza di effetti collaterali osservati.
    Mialgia, angioedema, artralgia, febbre, broncospasmi, crisi epilettiche, alterazioni del tono dell'umore e interazioni farmacologiche, sono stati gli effetti collaterali più frequentemente osservati in seguito all'uso di Bupropione.
  • La terapia con Topiramato, farmaco generalmente utilizzato come antiepilettico ed antiemicranico, ma recentemente rivalutato per la sua attività pro-disassuefativa. Il Topiramato, infatti, agirebbe al livello centrale interagendo con diversi recettori coinvolti nei meccanismi di dipendenza centrale da Nicotina.
    Questo tipo di attività risulterebbe efficace nel controllare il senso di gratificazione indotta dalla Nicotina e pertanto nel facilitare il processo di disassuefazione da fumo.
    Nonostante la buona efficacia disassuefativa, soprattutto se paragonata a quella della terapia sostitutiva con Nicotina, l'uso di Topiramato è ancora al vaglio degli esperti soprattutto per la scarsa tollerabilità.
    Anemia, riduzione dell'appetito, insonnia, ansia, stato confusionale, disorientamento, aggressività, alterazioni del tono dell'umore, depressione, sonnolenza, capogiri, nausea, diarrea, affaticamento e calo ponderale, risulterebbero alcuni degli effetti indesiderati legati all'utilizzo di questo farmaco.
  • La terapia con Nortriptilina, antidepressivo appartenente alla categoria degli inibitori non selettivi della ricaptazione delle monoammine. In linea con l'attività dei suddetti principi attivi, anche la Nortriptilina agirebbe al livello limbico, controllando gli eventi neuro-endocrini sostenuti dalla Nicotina e responsabili della dipendenza da fumo di sigaretta.
    L'uso di questo farmaco risulterebbe particolarmente efficace nel processo disassuefativo, nonostante alla Nortriptilina vengano ascritte reazioni avverse degne di nota quali: tremori, stordimento, cefalea, disturbi dell'accomodazione, stati confusionali, parestesie, tachicardia, palpitazioni, secchezza delle fauci, stipsi, nausea e, nei casi più gravi ma fortunatamente rari, disturbi della funzionalità cardiaca, ittero e variazioni ematochimiche.

Bibliografia

Duration of nicotine replacement therapy use and smoking cessation: a population-based longitudinal study.
Zhang B, Cohen JE, Bondy SJ, Selby P.
Am J Epidemiol. 2015 Apr 1;181(7):513-20.

Long-term nicotine replacement therapy: a randomized clinical trial.
Schnoll RA, Goelz PM, Veluz-Wilkins A, Blazekovic S, Powers L, Leone FT, Gariti P, Wileyto EP, Hitsman B.
JAMA Intern Med. 2015 Apr;175(4):504-11

General practitioner prescribing of single and combinationnicotine replacement therapy in the UK: a retrospective database study.
Johnson M, Anderson P, Lockhart I.
BMC Fam Pract. 2014 Mar 20;15:47

Bupropion, smoking cessation, and health-related quality of life following an acute myocardial infarction.
Zhang DD, Eisenberg MJ, Grandi SM, Joseph L, O'Loughlin J, Paradis G, Lozano P, Filion KB.
J Popul Ther Clin Pharmacol. 2014;21(3):e346-5

A comparison of sustained-release bupropion and placebo forsmoking cessation.
Hurt RD, Sachs DP, Glover ED, Offord KP, Johnston JA, Dale LC, Khayrallah MA, Schroeder DR, Glover PN, Sullivan CR, Croghan IT, Sullivan PM.
N Engl J Med. 1997 Oct 23;337(17):1195-202

A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation.
Jorenby DE, Leischow SJ, Nides MA, Rennard SI, Johnston JA, Hughes AR, Smith SS, Muramoto ML, Daughton DM, Doan K, Fiore MC, Baker TB.
N Engl J Med. 1999 Mar 4;340(9):685-9

Effects of varenicline and cognitive bias modification on neural response to smoking-related cues: study protocol for a randomized controlled study.
Attwood AS, Williams T, Adams S, McClernon FJ, Munafò MR.
Trials. 2014 Oct 7;15:391

Combination treatment with varenicline and bupropion in an adaptive smoking cessation paradigm.
Rose JE, Behm FM.
Am J Psychiatry. 2014 Nov 1;171(11):1199-205

Retreatment with varenicline for smoking cessation in smokers who have previously taken varenicline: a randomized, placebo-controlled trial.
Gonzales D, Hajek P, Pliamm L, Nackaerts K, Tseng LJ, McRae TD, Treadow J.
Clin Pharmacol Ther. 2014 Sep;96(3):390-6

Topiramate for smoking cessation: a randomized, placebo-controlled pilot study.
Oncken C, Arias AJ, Feinn R, Litt M, Covault J, Sofuoglu M, Kranzler HR.
Nicotine Tob Res. 2014 Mar;16(3):288-96

Effects of topiramate or naltrexone on tobacco use among male alcohol-dependent outpatients.
Baltieri DA, Daró FR, Ribeiro PL, Andrade AG.
Drug Alcohol Depend. 2009 Nov 1;105(1-2):33-41

Effectiveness of topiramate for tobacco dependence in patients with depression; a randomised, controlled trial.
García Campayo J, Sobradiel N, Alda M, Mas A, Andrés E, Magallón R, Crucelaegui A, Sanz B.
BMC Fam Pract. 2008 May 7;9:28.

Safety of nortriptyline at equivalent therapeutic doses forsmoking cessation: a systematic review and meta-analysis.
Dhippayom T, Chaiyakunapruk N, Jongchansittho T.
Drug Saf. 2011 Mar 1;34(3):199-21

Transdermal nortriptyline hydrocloride patch formulated within a chitosan matrix intended to be used for smoking cessation.
Escobar-Chávez JJ, Merino V, Díez-Sales O, Nácher-Alonso A, Ganem-Quintanar A, Herráez M, Merino-Sanjuán M.
Pharm Dev Technol. 2011 Apr;16(2):162-9

Nortriptyline plus nicotine replacement versus placebo plus nicotine replacement for smoking cessation: pragmatic randomised controlled trial.
Aveyard P, Johnson C, Fillingham S, Parsons A, Murphy M.
BMJ. 2008 May 31;336(7655):1223-