Farmaci per la Cura della Disfunzione Erettile

Disfunzione erettile: la biologia del disturbo

Il processo di erezione è il risultato di una serie di complessi meccanismi biologici che coinvolgono diversi apparati come quello nervoso, vascolare e neuro-endocrino.
Dal punto di vista prettamente organico alla base dell’erezione, sostenuta dall’attivazione di specifiche vie nervose discendenti e spinali, vi sarebbe il rilascio da parte delle terminazioni nervose peniene di neurotrasmettitori come l’ossido nitrico, l’acetilcolina ed il polipeptide intestinale vasoattivo.
Agenti tutti caratterizzati dallo spiccato potere vasodilatatorio.
Infatti, gli stessi mediatori, interagendo con specifici recettori localizzati al livello della muscolatura liscia dei vasi penieni, indurrebbero il rilasciamento delle stesse fibre.
Evento mediato da una molecola, nota come GMP ciclico, in grado di tradurre questo segnale nel suddetto evento biologico.
L’emivita di quest’ultima molecola, regolata da enzimi noti come 5-fosfodiesterasi impegnati nella sua degradazione, controllerà il fenomeno biologico dell’erezione.
Il rilasciamento della muscolatura liscia, infatti, inducendo un apprezzabile processo vasodilatatorio, determinerà un incremento apprezzabile del flusso vascolare intracavernoso, con la conseguente erezione.
In alcune forme di disfunzione erettile, decisamente le più frequenti, l’intero meccanismo biologico, in una o più delle sue parti, risulterà parzialmente compromesso.

Gli inibitori delle 5-fosfodiesterasi

Considerato il meccanismo biologico dell’erezione e le possibili variazioni in corso di disfunzione erettile, la possibilità di intervenire direttamente sugli eventi molecolari responsabili del rilasciamento della muscolatura liscia, costituisce sicuramente un importantissima opportunità terapeutica.
Per questo motivo negli ultimi anni la ricerca scientifica e farmaceutica ha fatto enormi passi in avanti nella gestione della disfunzione erettile.
Il cambiamento dello scenario terapeutico è iniziato proprio con l’introduzione degli inibitori delle 5 fosfodiesterasi, che si sono gradualmente guadagnati il primato tra le opportunità terapeutiche.
Il meccanismo d’azione condiviso tra i principi attivi appartenenti a questa categoria, come sinteticamente illustrato in figura, consiste proprio nell’azione inibitrice nei confronti dell’enzima 5-fosfodiesterasi.
Tale attività indurrebbe un incremento del GMPciclico ed un allungamento della sua emivita, con conseguente incremento dell’effetto miorilassante e quindi vasodilatatorio.
L’erezione risulterebbe così potenziata e garantita.

Sildenafil

Capostipite degli inibitori delle 5-fosfodiestarsi, ha aperto lo scenario innovativo della terapia farmacologica per os della disfunzione erettile.
Caratterizzato da un tempo di latenza, inteso come intervallo di tempo compreso tra somministrazione del farmaco e primi effetti, di circa 30 – 60 minuti, il Sildenafil presenta una durata d’azione di circa 4 ore.
La sua somministrazione, per quanto generalmente sicura, è stata tuttavia diverse volte associata a cefalea, vampate di calore al volto, dispepsia, congestione nasale, vomito, disturbi della visione, dolore e infiammazione oculare.
Quest’ultimo problema è risultato clinicamente problematico soprattutto in alcune categorie di pazienti a rischio, come per i pazienti affetti da retinite pigmentosa.
Effetti collaterali più pronunciati in caso di co-somministrazione di nitrati e alfa-bloccanti.
Per questo motivo tra le controindicazioni all’uso del Sildenafil, oltre alla suddetta terapia farmacologica, vi sarebbero l’ipotensione, l’insufficienza epatica e renale o la recente storia di patologie cardiovascolari.

Tadalafil

Principio attivo appartenete alla seconda generazione degli inibitori delle 5-fosfodiesterasi, che ha permesso di superare alcuni dei più importanti limiti del Sildenafil.
Più precisamente, grazie ad una maggiore selettività d’azione, il Tadalafil è risultato più efficace e sicuro del suo predecessore.
Più precisamente questo principio attivo avrebbe:
Una latenza di soli 20-25 minuti;

Persisterebbe invece la presenza di potenziali effetti collaterali, clinicamente poco rilevanti, quali cefalea, dispepsia, disturbi vasomotori, congestione nasale e mialgie varie.

Avanafil

L’Avanafil costituisce la reale evoluzione del trattamento farmacologico con gli inibitori delle 5 fosfo-diesterasi.
Infatti, grazie ad una elevatissima selettività d’azione, l’Avanafil presenterebbe un emivita di circa 17 ore, così da indurre un effetto terapeutico per diverse ore dalla sua somministrazione, un tempo di latenza brevissimo, circa 15 minuti, ed un ottima tollerabilità.
Evidentemente, nonostante il miglioramento delle proprietà farmacocinetiche, persisterebbero, anche in questo caso, dato il particolare meccanismo d’azione, controindicazioni all’uso ed effetti indesiderati simili ai suoi predecessori.
Per questo motivo l’uso di questi farmaci dovrebbe avvenire sotto la stretta supervisione medica, ed in caso di reale necessità.


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